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ORALCAM FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada tableta Contiene: Camsilato de amlodipino Equivalente a. 5 mg de amlodipino Excipientes CSP. 1 tableta El amlodipino está indicado como tratamiento Inicial de primera elección en pacientes con hipertensión arteriosa y puede usarse Como monoterapia, para el controllo de la presión arteriosa sanguinea en la mayoria de los pacientes. Aquellos enfermos que no estén adecuadamente controlados con un solista antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar el amlodipino, el cual se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos, Agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores alfa, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. El amlodipino está indicado para el tratamiento de primera elección en la ischemia del miocardio, ya mare debido una ostruzione fija (angina estable) y / o vasospasmo / vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios. El amlodipino puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico Inicial sugiera un posible Componente de vasospasmo / vasoconstricción, pero sin que este hecho se haya confirmado. El amlodipino puede utilizarse solista Como monoterapia, o en combinación con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina REFRACTARIA a los nitratos y / o beta bloqueadores en dosis adecuadas. Descrizione: El camsilato de amlodipino es una sal recién desarrollada, Utente de los bloqueadores del calcio pertenecientes a la familia de las 1, 4 - dihidropiridinas. El camsilato de amlodipino es un calcio-antagonista, inhibe el flujo de entrada de transmembranal Ca2 + hacia las Fibras del miocardio, Células del marcapaso cardiaco y Células del músculo liso vascolare. Los antagonistas del calcio han probado su utilidad en el tratamiento de trastornos cardiovasculares, principalmente angina e hipertensión. Comparadas con otros calcio-antagonistas las dihidropiridinas figlio significativamente más selectivas del área vascolare. Sus efectos inhibidores en la contractilidad vascolare dependiente de Ca2 + y el tono figlio considerablemente más potentes que sus efectos en las Células del marcapaso cardiaco o las Células del miocardio. (colli y Burgues. 1987). Así las dihidropiridinas se asocian con Una baja incidencia de depresión cardiaca y en la alteraciones conducción. Las dihidropiridinas, se sintetizaron con el fin de desarrollar un compuesto con un perfil farmacologico, que Tuviera propiedades de una sindaco biodisponibilidad orale y baja depurazione en los Seres humanos. La Diferencia en la estructura química en relación al prototipo nifedipina es la presencia de una cadena laterale en la posición 2 del Anello dihidropiridina que lleva un grupo amino básico; Esto hace a la molécula> 90% ionizada un un pH fisiológico, y esta es la característica principali responsable de las Propiedades fisicoquímicas, farmacológicas y farmacocinéticas del amlodipino, comparado con otras dihidropiridinas (Dodd y Cols. 1989 Mathur y cols. 2002) Farmacocinetica Y EN FARMACODINAMIA HUMANOS: Propiedades farmacodinámicas: el mecanismo de Acción antihipertensivo Del ORALCAM ® SE Debe Al Efecto relajante directo sobre el muscolo liso de los vasos. Non ha sido Completamente esclarecido el mecanismo Preciso Mediante el cual el amlodipino Alivia la angina, pero ridurre la Carga isquémica totale por medio de las siguientes Acciones: 1) ORALCAM ® dilata las arteriolas periféricas, reduciendo la poscarga contra la quale Trabaja El Corazón. Dado que la frecuencia cardiaca no se Modifica, esta en la reducción Carga de trabajo cardiaco se acompaña de una disminución tanto en el consumo de Energía como en los requerimientos de oxígeno por el miocardio. 2) El mecanismo de acción de ORALCAM ® probablemente Involucra también dilatación de las principales arterias y arteriolas coronarias, tanto en zone d'ischemia como normales. Esta dilatación incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo arterioso coronario (angina variante o de Prinzmetal) y en episodios Agudos de vasoconstricción coronaria inducidos por fumar. En pacientes con hipertensión, la Administración de una dosis diaria produrre reducciones significativas de la presión arteriosa, tanto en ubicazione supina como erecta Durante ONU Periodo de 24 horas. Debido a su lento inicio de acción, la ipotensione Aguda no es una característica secundaria de la Administración de ORALCAM ®. Farmacocinetica en animales: La evaluación de la farmacocinetica del amlodipino y la biodisponibilidad en perros, Ratones y ratas indicaron Una biodisponibilidad absoluta de 88.100 y 100% respectivamente, y sus vidas medidas de eliminación calculadas de 30, 11Y 3 horas respectivamente (Stopher y cols. 1988 Burges y Moisey 1994, Phillips y Cols, 2003). Los efectos relajantes vasculares y antihipertensivos del camsilato de amlodipino se evaluaron en aortas aisladas de ratas y en ratas espontáneamente hipertensas, y se compararon con el besilato de amlodipino, un fármaco estándar. El besilato de amlodipino inhibió la contracción inducida por Ca2 +, en la aorta despolarizada de la rata (IC 50 4.7nM.) Con un inicio de acción muy lento. El camsilato de amlodipino también mostro un efecto relajante, con un Patrón y potencia Similares a los del besilato de amlodipino. (IC50: 3.28 nM) El besilato de amlodipino produjo un efecto antihipertensivo dependiente de la dosis y de larga Duración (> 10-24 horas) con inicio de acción lento ED 20. 2.31 mg / kg.) En ratas espontáneamente hipertensas. El camsilato de amlodipino también ejerció efectos antihipertensivos con un Patrón y una potencia Similares a los del besilato de amlodipino. (ED 20. 2.21 mg / kg.) Estos resultados sugieren que el camsilato de amlodipino, senza difiere estadísticamente del besilato de amlodipino en el efecto relajante de la contracción inducida por Ca2 + en la aorta despolarizada de rata y en el efecto antihipertensivo en ratas espontáneamente hipertensas. Propiedades farmacocinéticas en humanos: ABSORCION: Después de la Administración orale de dosis terapéuticas, el ORALCAM ® SE assorbono bien, con niveles sanguíneos Maximos entre las horas 6-12 Posteriores a la Administración de la dosis. Se ha Estimado que la biodisponibilidad absoluta es del 64 al 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 lt ./ kg. La ABSORCION del amlodipino no se ve afectada por el consumo de alimentos. Biotransformación / eliminación: La farmacocinetica orali Después de dosis de 2,1, 5 y 10 mg en sujetos Masculinos Sanos Indico de manera simili media Vidas de eliminación de 31 a 37 horas (Abenethy, 1989; Meredith y Elliott, 1992). i media La vida de eliminación terminale Plasmatica es alrededor de 35-50 horas en consistencia con la dosificación de una vez al día. Las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan después de 7-8 días de Administración continua. El amlodipino se metaboliza ampliamente por el hígado con formación de metabolitos inactivos, excretándose en la orina il 10% del compuesto originale y 60% como metabolitos. Los Estudios in vitro han Mostrado que aproximadamente 97,5% del amlodipino circulante está unido a las proteínas plasmáticas. Uso en Ancianos: El tiempo para las Obtener concentraciones plasmáticas Maximas de amlodipino es simili entre pacientes Ancianos y Jóvenes. El aclaramiento de amlodipino Tiende un Disminuir condicionando elevaciones en el Área Bajo la Curva (ABC) y en la vida de multimediale eliminación en pacientes Ancianos. Los incrementos en el ABC y en la vida de multimediale eliminación en pacientes de esta edad con insuficiencia cardiaca congestiva, ocurrieron conforme a lo esperado. · ORALCAM ® está en contraindicado pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, al amlodipino o los excipientes Contenidos en su formulación. Pacientes con estenosis aortica severa. · Pacientes con insuficiencia hepatica gravi. · Pacientes en estado de Shock. Uso en pacientes con insuficiencia hepatica: Como sucede con otros calcioantagonistas, la vida mezzi de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia Hepatica y no se han establecido Las Recomendaciones de dosis en ellos, por lo que este medicamento deberá administrarse con precaución en estos pacientes. Uso en niños: No se cuenta con experiencia sobre el uso de amlodipino en niños. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar macchinario: Puede presentarse Marebbe, secundario un efecto hipotensor por lo que se recomienda precaución al manejar vehículos o para operar macchinario de precisione. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA lactancia: La seguridad de amlodipino durante el embarazo o La lactancia no ha sido establecida en el humano. El amlodipino non demostró toxicidad en Estudios de Reproducción en animales, Salvo retraso del Parto y trabajo de Parto prolongado en Ratas, con dosificaciones 50 veces Mayores a las Maximas recomendadas en humanos. De acuerdo con esto, su uso durante el embarazo sólo se recomienda cuando no haya una alternativa más y segura cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS: El amlodipino es bien tolerado. En Estudios CLINICOS controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensión o angina, Las reacciones Secundarias más comúnmente observadas fueron cefalea, edema, fatiga, drowsiness, nausea, dolore addominale, bochornos, palpitazioni mareos y. Reacciones Secundarias que se han observado menos comúnmente posterior a su comercialización incluyen astenia, alopecia, sequedad bucal, alteraciones Visuales, artralgia, dolor de espalda, disnea, iperplasia gengivale, ginecomastia, hiperglucemia, dispepsia, alteración en los Habitos intestinales, impotencia, polaquiuria, Mal estado generale, cambios en el estado de ANIMO, calambres musculares, mialgia, neuropatia periférica, pancreatite, Aumento de la sudoración, síncope, trombocitopenia, leucopenia, y vasculite. Rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo prurito, rash, angioedema y eritema multiforme. Epatite, con muy poca frecuencia también se han llegado un reportar ictericia y de las ELEVACION enzimas Hepaticas (principalmente Relacionadas con colestasi). En Asociación con amlodipino se han riportato algunos casos, lo suficientemente tombe como para requerir de hospitalización. En la mayoría de los casos, es incierta Una relación causale. Al igual que con otros calcioantagonistas, se han comunicado en raras ocasiones los siguientes Eventos adversos, los cuales no pueden distinguirse de la Historia Natural de la enfermedad subyacente: infarto del miocardio, arritmia (taquicardia compreso ventricolare y la fibrilación auricolare) y dolor toracico. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: ORALCAM ® ha sido administrado con seguridad concomitantemente con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, alfa bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublinguale, antiinflamatorios non esteroideos, Antibioticos e hipoglucemiantes orales. Los Estudios han demostrado que la Administracion de simultanea amlodipino con digoxina non modificó Las concentraciones séricas de digoxina o su depurazione renale en voluntarios sanos; la Administración concomitante di cimetidina non modificó la farmacocinetica de amlodipino. Datos obtenidos de estudios in vitro con humano plasma, demuestran que ORALCAM ® no tiene efecto sobre La Unión a las proteínas con los medicamentos estudiados (digoxina, fenitoina, warfarina o indometacina). En voluntarios sanos del sexo masculino, la administración simultanea de amlodipino non modificó significativamente el efecto de la warfarina sobre el tiempo de protrombina. Estudios de farmacocinetica con ciclosporina han demostrado que amlodipino no Modifica significativamente la farmacocinetica di ésta. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO: A la fecha no se ha observado Patrón alguno de anormalidades en los Exámenes de laboratorio con significado clínico atribuible un amlodipino. PRECAUCIONES IT RELACION CON EFECTOS DE CANCEROGENESI mutagenesi, teratogenesi Y sobre la FERTILIDAD: Ratas y Ratones tratados truffa camsilato de amlodipino en la Dieta DURANTE 2 años, un dosis de 0,5, 1,25 y 2,5 mg / kg / giorno, senza demostraron Evidencia de carcinogenicidad. Los Estudios de la mutagenesi rebelaron que el camsilato de amlodipino non provocazione efectos sobre los cromosomas geni y. No se encontraron alteraciones en la Fertilidad, en ratas TRATADAS con amlodipino (Machos tratados por 64 días y hembras TRATADAS por 14 días, previos al apareamiento) un dosis de más de 10 mg / kg / giorno (8 veces la dosis máxima recomendada para el ser humano). DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis Inicial es abituali di 5 mg di amlodipino una vez al día, la quale puede incrementarse hasta Una dosis máxima de 10 mg al día, dependiendo de la respuesta individuale. No se requieren ajustes en la dosis de amlodipino cuando se amministra en forma concomitante con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Uso en Ancianos: Se recomiendan regímenes de dosificación normales. El amlodipino, administrado it dosis Similares it Ancianos y en pacientes Jóvenes es igualmente tolerado. Uso en niños: No se han estudiado la eficacia ni la seguridad del amlodipino en niños. Uso en pacientes con insuficiencia renale: El amlodipino puede administrarse un estos pacientes en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renale. Amlodipino no es dializable. MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACION O ingesta ACCIDENTALE: La experiencia de Sobredosis intencionales en humanos es limitata. El Lavado gástrico podría ser valioso en algunos casos. Los datos disponibles sugieren que una gran Sobredosis podría resultar en una vasodilatación periférica excesiva, con ipotensione sistemica secundaria prolongada. La ipotensione clinicamente significativa debida un Sobredosis de amlodipino requiere soporte cardiovascolare Activo, incluyendo vigilancia frecuente de la función cardiaca y respiratoria, ELEVACION de las extremidades y atención al volumen circulante y diuresi. Un vasocostrittore podría ser útil para restaurar el tono vascolare y la presión arteriosa, siempre y cuando no haya contraindicación para su uso. El gluconato di calcio intravenoso podría ser de beneficio para los revertir efectos del bloqueo de los Canales de calcio. Dado que el amlodipino se une fuertemente a las proteínas, la diálisis non ofrece beneficio al paciente. Caja con 30 tabletas di 5 mg en Envase de burbuja. Caja con 10 tabletas di 5 mg en Envase de burbuja. Recomendaciones SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese una temperatura ambiente un no más de 30 ° C y en lugar seco, protéjase de la Luz. Dosis: la que el médico Senale. No se administré durante el embarazo ni en mujeres en Periodo de lactancia. Su venta requiere receta médica. No se Deje al alcance de los Ninos. Literatura exclusiva para médicos. LABORATORIO Y DIRECCION: Hecho en Corea por: HANMI PHARM. CO. LTD 893-5, Hajeo-ri, Paltan-myeon, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Corea Acondicionado y distribuido por: Landsteiner SCIENTIFICA, S. A. de C. V. Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H. Parque Industrial Toluca 2000 50200 Toluca, Edo. de México NUMERO DI REGISTRO Y CLAVE IPPA: Reg. Núm. 555M2005, S. S.A. IV LEAR-06330060102073 / RM2006 / IPPA Pubblicato in: fármacos
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